Цефтріаксон повільно виводиться з організму і має тривалу терапевтичну дію протягом 12 годин, тому найчастіше його застосовують 1 раз на день. Так як він використовується тільки у вигляді парентеральної форми і вводиться в м'яз або вену, він починає діяти вже за 10 хвилин після ін'єкції.
На який день діє цефтріаксон? Цефтріаксон має бактерицидну дію вже в перші години після введення. Так, максимальна концентрація цефтріаксону у плазмі крові після внутрішньом'язового введення препарату досягається вже через 2–3 години, при внутрішньовенній інфузії (внутрішньовенно краплинному введенні) — через 30 хв.
Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтріаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи, таким чином, перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки.