Загальний плазмовий кліренс цефтріаксону становить 10-22 мл/хв. Нирковий кліренс дорівнює 5-12 мл/хв. 50-60% цефтріаксону виводиться у незміненому вигляді нирками, а 40–50% – у незміненому вигляді кишківником. Період напіввиведення цефтріаксону становить у дорослих близько 8 годин.
Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтріаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи, таким чином, перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки.
Препарат вводять внутрішньовенно або внутрішньовенно. Дорослим та дітям віком від 12 років призначають по 1-2 г 1 раз/сут (кожні 24 год). У важких випадках або при інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтріаксонудобову дозу можна, можливо збільшити до 4 р.