Хлорпротиксен є нейролептиком, похідним тіоксантену. Чинить антипсихотичну, виражену седативну та помірну антидепресивну дію. Антипсихотичну дію нейролептиків пов'язують із блокадою дофамінових рецепторів, а також, можливо, блокадою 5-НТ (5-гідрокситриптамінових) рецепторів.
Біодоступність хлорпротиксену при вживанні становить близько 12%. Після прийому швидко та добре всмоктується, терапевтичний ефект розвивається протягом 30 хв.
Хлорпротіксен зменшує виразність або усуває тривогу, обсесії, психомоторне збудження, занепокоєння, безсоння, а також галюцинації, марення та інші психотичні симптоми.
Крім того, хлорпротиксен потенціює дію аналгетиків, володіє власним аналгетичним ефектом, а також протисвербіжними та протиблювотними властивостями. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 2 години (від 0,5 до 6 годин) після перорального застосування.