Механізм дії ФДТ полягає в наступному: молекула фотосенсибілізатора, поглинувши квант світла, переходить у збуджений триплетний стан і входить у фотохімічні реакції двох типів.
У «ГНЦ «НДОПІК» розроблено та рекомендовано до медичного застосування два фотосенсибілізатори Аласенс® та Фотосенс®. Методи ФДТ та ФД з використанням препаратів Аласенс і Фотосенс включені в нові стандарти медичної допомоги, які затверджені міністром охорони здоров'я Росії.
Вважається, що «оптимальний фотосенсибілізатор» повинен швидко виводитися з організму пацієнтів, мати високе поглинання в інфрачервоному діапазоні спектру, однорідний хімічний склад та високу селективність накопичення пухлинних тканин. Препарат також не повинен бути фототоксичним у терапевтичних дозах.